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C1. Opioid

Opioid는 효과를 나타내기 위해서 titration 해야 한다.
Opioid 과민반응은 흔치 않으며 allergy 반응 또한 매우 드물다.
환자가 Opioid 과민 반응을 나타낸다면 다른 class의 Opioid로 바꾸는 것은 신중을 기해야 한다.

(1) Codeine

믿을 만한 진통제는 아니며, Nausea, Vomit, 다행감 등을 다른 Opioid에 비해 많이 발생시킨다.

(2) Meperidine

부작용이 많아 사용이 지양된다.
중환자실에서 더 이상 통증 조절에 선호되지 않는 오피오이드 진통제로, 이는 신경독성 가능성 때문.
간에서 normeperidine으로 대사되며, 이 대사산물은 신장에서 서서히 배설됨 (배설 반감기 15–40시간). normeperidine이 체내에 축적되면 중추신경계를 흥분시켜 초조, 간대성 근경련(myoclonus), 섬망(delirium), 전신 발작을 유발할 수 있다.
중환자실 환자에서 신기능 저하는 흔하기 때문에, normeperidine의 축적은 받아들일 수 없는 위험 요소로 간주됨.

(3) Tramadol

어지럼증, 오심, 변비를 잘 유발하며 심한 경우 운동실조나 경련을 유발하기도 한다.

(4) Morphin

몰핀은 아편(opium)의 주요 알칼로이드이며, 중환자실에서 통증 조절을 위해 전통적으로 사용되어 온 opioid이다.
몰핀의 단점들
신부전에서 체내에 축적되는 활성 대사산물을 가지고 있다.
1) morphine-3-glucuronide 간대성 근경련(myoclonus)과 발작, 초조함을 유발
2) morphine-6-glucuronide 원래 약물보다 더 강력한 진통 효과를 냄.
따라서, 이러한 대사산물의 축적을 피하기 위해, 신부전 환자에서는 몰핀의 유지 용량을 50% 줄여야 한다.
몰핀은 히스타민 분비를 촉진하여 전신 혈관 확장을 일으키고 혈압을 감소시킨다. 저혈압은 주로 고아드레날린 상태말초 혈관 긴장도가 증가한 환자에서 나타난다. 몰핀에 의한 히스타민 분비는 기관지 수축을 유발하지 않으며, 실제로 1.5 mg/kg의 용량이 천식 환자에게 투여되었을 때도 부작용 없이 사용된 사례가 있다.
몰핀의 히스타민 분비는 최종적으로 환자의 혈압 감소로 이어진다. 본문에서 말하는 고아드레날린 상태 & 말초 혈관 긴장도 증가한 상태는 패혈증성 쇼크 환자에게 norepinephrine을 일정 속도로 투여한 경우가 대표적인 예가 될 것이다. 따라서, 패혈증성 쇼크 환자에서 morphine을 투여할 경우 혈압의 저하로 이어지는지 주의 깊게 모니터링할 필요가 있다.
항히스타민제 루틴 예방 투여: 권장되지 않음
증상 발생 시 대증 투여: 경미한 pruritus나 발적에는 항히스타민제를 고려
예방적 사용 고려: 과거 심한 pruritus 경험, 피부 반응 반복, 척수/경막외마취 후 투여 등

(5) Hydromorphone

Hydromorphone은 몰핀의 반합성 유도체로, 몰핀보다 더 효과적인 진통 효과를 나타낼 수 있으며, 신부전 환자에서 용량 조절이 필요하지 않다. 암 관련 통증 치료에서 선호되는 경향이 있으나, 진통 효과 측면에서 펜타닐보다 우월하다는 근거는 없다.
morphine과는 달리 histamine을 release 하는 효과라든지, 신장 기능이 저하된 환자에서 용량 조절을 할 필요가 없다.

(6) Fentanyl

합성 opioid로, 현재 중환자실에서 morphine을 대체하여 가장 널리 사용되는 진통제이다.
Morphine에 비해 fentanyl이 가지는 장점
morphine보다 지용성이 600배 높아 작용 발현이 더 빠름
히스타민 분비를 촉진하지 않으므로, morphine에 비해 저혈압 위험이 은데, 이러한 혈역학적 안정성은 중환자에서 펜타닐이 선호되는 주요 이유
활성 대사산물이 없음 (단, parent drug이 신부전에서 축적될 수 있으므로 말기 신부전 환자에서는 사용을 피하라는 권고가 있음)
펜타닐의 단점 중 하나는 높은 지용성으로 인해 장기간 사용 시 뇌에 축적될 수 있다는 점
용량과 속도 계산
50 μg fentanyl → 희석액 50 mL → 농도 = 1 μg/mL
일반 권고: 25–50 μg fentanyl을 2–3분간 투여
속도 환산:
50 mL를 2분 → 25 mL/min
50 mL를 3분 → 약 16–17 mL/min
실제 응급실 권장 예시
성인, 안정적 vital: 50 mL를 2–3분간 천천히 push (16–25 mL/min)
고위험군(고령, COPD, 저혈압 경향): 50 mL를 5분 이상 걸쳐 주입 (10 mL/min 이하) ⇒ 대충 3 drops/sec 이면 5분, 1 drop/sec 이면 15분 정도
투여 중 SpO₂, 호흡수, 의식 상태 모니터링 필수
호흡억제 시 bag-valve-mask 준비, 필요시 naloxone 준비

(7) Remifentanyl

morphine보다 약 250배 더 강력한 초단작용 오피오이드
정맥 투여 권장 용량
Lodaing dose: 1.5 µg/kg
Continuous infusion: 0.5–15 µg/kg/hr
진통 효과는 투여 후 약 1분 내에 나타나며, 주입을 중단하면 10분 이내에 소실.
이러한 짧은 작용 시간은 약물 대사 방식에 기인하는데, 즉 remifentanil은 혈장 내 nonspecific esterases에 의해 분해됨
약물 대사가 간이나 신장에서 이루어지지 않기 때문에, 신부전이나 간부전 환자에서 용량 조절이 필요하지 않다.
짧은 작용 시간 덕분에 신경학적 상태를 자주 평가할 수 있다. 그러나, opioid 작용이 갑자기 중단되면 급성 금단 증상이 나타날 수 있으며, 이는 remifentanil을 작용 시간이 더 긴 opiod와 병용함으로써 예방할 수 있다.
Drug [Origin, Class]
Typical Initial Adult Dose
Pharmacokinetics
Comments
Morphin
2-6 mgIV 10 mg IM/SC 10-30 mg PO IR tablet
Onset: 1-2 min IV, 10-15 min IM/SC, and 30 min PO IR tablet Peak effect: 3-5 min IV, 15-30 min IM/SC, and 1 h PO IR tablet Duration: 1-2 h IV, 3-4 h IM/SC, and 3-5 h PO IR tablet
Histamine release may produce transient hypotension or nausea and emesis; neither requires routine adjunctive treatment.
Hydromorphon
0.5-2 mg IV 1-2 mg IM
Onset: 5-15 min IV Peak effect: 10-20 min IV Duration: 2-4 h IV
More euphoria inducing than morphine.
Fentanyl
50-100 mg IV
Onset: <1 min IV Peak effect: 2-5 min IV Duration: 30-60 min IV
Less cardiovascular depression than morphine.
100-mcg nasal spray in 1 nostril
High doses (>5 micrograms/kg IV) can cause chest wall rigidity.
100-mcg buccal mucosa tablet
Used for breakthrough pain in opioid-tolerant cancer patients. Wait >2 h before treating another episode. May increase dose by 100 micrograms per episode.
Used for breakthrough pain in opioid-tolerant cancer patients.
May repeat after 30 min.
Wait >4 h before treating another episode.
May increase dose by 100 micrograms per episode.
Available transmucosal forms not bioequivalent.
Meperidine
25-50 mg IV 50-150 mg IM/SC
Onset: 5 min IV Peak effect: 5-10 min IV Duration: 2-3 h IV
Contraindicated when patient has taken a monoamine oxidase inhibitor within the past 14 d to avoid precipitating serotonin syndrome. Neurotoxicity may occur when multiple doses are given for >48 h or with a total daily dose >600 milligrams, especially in the presence of renal failure.
Oxycodone
5-10 mg PO
Onset: 10-15 min PO Duration: 3-6 h PO
Lower incidence of nausea than other opioids. Possible inadvertent acetaminophen overdose with combination agents.
Codine
30~60 mg PO 30~100 mg IM
onset: 30~60 min PO and 10~30 min IM Duration : 4~6 hours PO and IM
GI S/E 발생률 높음
Tramadol
50~100 mg PO
Onset: 1h PO Duration: 4~6 hours PO
CNS S/E 가 흔함
상품명(영문/한글)
주요 성분
1정/캡슐/엘릭시르 용량
비고
옥시콘틴서방정
옥시코돈
5, 10, 20, 40, 80mg
서방정, 12시간마다
오코돈서방정
옥시코돈
10, 20, 40mg
서방정
모르핀서방정/속효성정
모르핀
10, 30, 60, 100, 200mg
각 제형
타펜
트라마돌
50, 75, 100mg
약한 마약성 진통제
울트라셋/트라스트
트라마돌+아세트아미노펜
37.5mg+325mg
복합제, 약한 마약성
코데인정/코데인포스
코데인
10, 20, 30mg
약한 마약성
하이드로코돈–아세트아미노펜 엘릭시르
하이드로코돈+아세트아미노펜
0.5mg+33.4mg/mL 등
소아는 제한적
타진서방정 (Targin)
옥시코돈+날록손
5/2.5mg, 10/5mg, 20/10mg
서방정, 변비예방 복합
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